Статини останнього покоління: назва препаратів і застосування

Патології серця і судин на сьогоднішній день є лідируючими як причина ранньої смертності серед населення. Не завжди до проблем з серцем призводить саме підвищений холестерин, але в його негативний вплив на роботу найважливіших внутрішніх органів ніяких сумнівів немає. Статини останнього покоління, так само, як і попередні їм препарати, застосовуються в основному для того, щоб знизити рівень холестерину. Для багатьох пацієнтів вони стали справжнім порятунком і можливістю продовжувати вести відносно нормальний спосіб життя, і взагалі – жити.

Покоління статинів від холестерину

Всі препарати групи статинів можна розділити на чотири покоління:

  1. Ловастатин – відноситься до препаратів першого покоління. Виготовляється на основі натуральної сировини, досить непогано справляється зі своїми завданнями, але, звичайно ж, поступається лікарських засобів цього типу останнього покоління. Дає ряд побічних ефектів, підходить не всім, тому часто доводиться підбирати аналоги – це препарати Кардіостатін, Холетар.
  2. Симвастатин, Правастатин – ліки, що відносяться до другого покоління. Концентрація активної речовини в цих препаратах збільшена, за рахунок цього вони мають пролонговану дію. Симвастатин має цілий ряд аналогів: Зокор, Овенкор, Зімвор, Сімли, Сімвастол, Симгал, Сінкард, Сімвагексал, Вазеліп. А ось Правастатин аналогів має тільки два – це Правопрес і Ліпостат.
  3. Аторвастатин, Церівастатін, Флувастатин відносяться до третього покоління. У порівнянні з першим, ці препарати мають набагато менше побічних ефектів і переносяться краще. Вони здатні знижувати не тільки шкідливий холестерин, але і тригліцериди, а також збільшувати кількість ліпопротеїнів підвищеної щільності. Аторвастатин аналоги: Атомакс, аторвастатин, Туліп, Аторис, Ліпітор, Торвакард. Препарат Ліпобай – це аналог церивастатином, а Флувастатин має аналог Лескол Форте.
  4. Пітавастатін і Розувастатин – найдієвіші лікарські засоби четвертого покоління, дають хороший ефект навіть при низькому дозуванні. Саме ці ліки, особливості механізму їх дії і можливі побічні ефекти будуть розглянуті нижче.

Переваги статинів четвертого покоління

Отже, всі лікарські засоби цієї категорії діляться на чотири категорії. Але незважаючи на те, що найефективнішими вважаються препарати останнього покоління, затребувані всі групи ліків. Кожен організм має свої особливості, у кожного пацієнта спостерігається різна динаміка хвороби. Хтось сприймає препарати другого покоління краще, ніж останнього, тому не можна однозначно сказати, які з них краще.

Мета створення препаратів нового покоління – підвищити їх ефективність, але при цьому знизити ймовірність виникнення небажаних побічних явищ. Основна перевага препаратів останнього покоління – це їх здатність швидко знижувати рівень холестерину і зміцнювати судинні стінки.

Дослідження і практика підтверджують: регулярний прийом розувастатину та Пітавастатіна допомагає знизити холестерин на 55%. Ці кошти здатні істотно знизити ризик рецидиву після інфаркту або інсульту і тим самим знижують рівень смертності унаслідок патологій серцево-судинної системи. Коли інші препарати виявляються безсилими, ці рятують пацієнта від летального результату.

Розувастатин заслужено вважається лідером серед всіх медикаментозних засобів цієї категорії. Залежно від ступеня тяжкості захворювання лікар призначає цей препарат в різних дозуваннях. Якщо порівнювати його побічні ефекти з іншими статинами, то їх не так вже й багато. Зазвичай він добре переноситься навіть при тривалому курсі лікування, коли потрібно постійно контролювати рівень холестеролу.

В аптеках можна знайти цілий ряд медикаментозних засобів під різними назвами від різних торгових марок, активним компонентом яких є саме Розувастатин. Це Розукард, Роксера, Розуліп, Крестор, Мертеніл. Різниться і вартість ліків в залежності від виробника. Тому кожен пацієнт може підібрати оптимальний для себе препарат.

Гепатотоксичность

Оскільки Рitavastatin є відносно новим агентом, є менше інформації про його потенційної гепатотоксичності. У великих клінічних випробуваннях терапія Рitavastatinоm асоціювалася з помірними, безсимптомними і зазвичай перехідними підвищеннями амінотрансфераз сироватки приблизно у 1% пацієнтів, але рівні вище 3-кратного верхньої межі норми (ULN) були нечастими і не повідомлялося про випадки клінічно очевидного гепатиту від попередніх клінічних випробувань.

Однак, спочатку були розмови про жовтяниці, гепатиті і печінкової недостатності, включаючи смертельні випадки, після прийому нібито цього статини. Але не було вагомих доказів про пошкодження печінки через pitavastatinа, так що клінічна картина печінкової травми, пов’язаної з її використанням статини, не була визначена. З іншого боку, всі інші статини були залучені в випадки клінічно очевидного гострого пошкодження печінки, яке зазвичай виникає після 1-6 місяців терапії з холестатичним або гепатоцелюлярним малюнком підвищень рівня сироваткового ферменту.

Висип, лихоманка і еозинофілія зустрічаються рідко, але деякі випадки були відзначені аутоімунними особливостями, включаючи аутоантитіла, хронічний гепатит при біопсії печінки і відповідь на терапію кортикостероїдами. У підсумку: недоведеним, але сильно підозрювана причина вираженого ушкодження печінки – тривалий прийом препарату.

Причина пошкодження печінки від pitavastatinа невідома. Ці ліки останнього покоління мінімально (~ 10%) метаболізується в печінці (через CYP 2C9). М’які, самообмеження підвищення АЛТ можуть бути викликані токсичним проміжним продуктом метаболізму лікарських засобів і реверсированием цих підвищень внаслідок адаптації. Ідіосінкразіческое, очевидне ураження печінки, пов’язане з багатьма статинами, часто супроводжується аутоімунними особливостями і може тому бути викликано імунними механізмами.

Які можуть бути наслідки

Помірне підвищення ALT, пов’язане з терапією pitavastatinа, зазвичай самообмежили і не вимагає модифікації дози. Пітавастатін слід припинити, якщо рівні ALT підвищуються більш ніж в 10 разів у порівнянні з ULN або зберігаються в 5 разів вище або пов’язані з симптомами. При очевидному ураженні печінки, викликаному статинами, відновлення зазвичай завершується протягом 1-2 місяців. Повідомлялося про повторення травми з повторним прийомом, цього слід уникати. Чи є перехресна відносність до ураження печінки з іншими статинами, невідомо.

розувастатин

Вважається найкращим і ефективним препаратом, що знижує холестерин. Згідно з результатами досліджень, зниження рівня ХС відбувається на 55%. Досягається це завдяки тривалому періоду напіврозпаду активної речовини. Детальніше про цей препарат можна почитати в статті «Самі безпечні та ефективні статини».